什么是黄胺类药
磺胺类药物为人工合成的抗菌药,用于临床已近50年,它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后,与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大,因此,虽然有大量抗生素问世,但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。
抗药性
细菌与药物反复接触后,对药物的敏感性下降甚至消失。细菌对磺胺类药物易产生抗药性,尤其在用量或疗程不足时更易出现。产生抗药性的原因,可能是细菌改变代谢途径,如产生较多二氢叶酸合成酶,或能直接利用环境中的叶酸,肠道菌丛常通过R因子的转移而传播。当与抗菌增效剂合用时,可减少或延缓抗药性发生。细菌对各类磺胺药物之间有交叉抗药性,即细菌对某一磺胺药产生耐药后,对另一种磺胺药也无效。但与其他抗菌药间无交叉抗药现象。 吸收、分布、代谢、排泄 因磺胺药的作用是抑菌而不是杀菌,故要保证磺胺类药物的抗菌作用,必须在一段足够长的时间内维持有效的血药浓度。 口服磺胺药主要在小肠吸收,血药浓度在4~6小时内达到高峰。药物吸收后分布于全身各组织中,以血、肝、肾含量最高。多数磺胺药能透入脑脊液中。药物吸收入血后有相当一部分与血浆蛋白结合,结合后的磺胺药暂时失去抗菌作用,不能透入到脑脊液中,不被肝代谢,不被肾排泄。但结合比较疏松,时有小量释放,故不影响药效。长效磺胺与血浆蛋白结合率高,所以在体内维持时间长。磺胺药还能透入脑膜积液和其他积液,以及通过胎盘进入胎循环,故孕妇用磺胺治疗应慎重。 磺胺药主要在肝内代谢,部分与葡萄糖醛酸结合而失效,部分经过乙酰化形成乙酰化磺胺而失效。磺胺乙酰化后,溶解度降低,特别在酸性尿中溶解度更小,易在尿中析出结晶,而损害肾脏。各种磺胺药的乙酰化程度不同。 磺胺药(难吸收的除外)的主要排泄器官是肾脏。以原型和乙酰化磺胺以及少量葡萄糖醛酸结合物从尿中排出
黄胺类药有哪些
1 柳氮磺吡啶 合成的抗菌药
2 磺胺米隆 合成的抗菌药
3 磺胺嘧啶银 合成的抗菌药
4 磺胺二甲嘧啶
5 磺胺二甲异嘧啶 合成的抗菌药
6 碘胺异恶唑 (SIZ) 合成的抗菌药
7 磺胺苯吡唑 合成的抗菌药
8 磺胺间甲氧嘧啶 合成的抗菌药
9 碘胺对甲氧嘧啶 合成的抗菌药
10 碘胺多辛 合成的抗菌药
11 磺胺脒 合成的抗菌药
12 磺胺嘧啶 (SD) 合成的抗菌药
13 磺胺甲恶唑 合成的抗菌药
14 磺胺醋酰钠 合成的抗菌药 - 磺胺类
15 磺胺嘧啶锌 合成的抗菌药
16 磺胺林 合成的抗菌药
17 复方磺胺甲恶唑 合成的抗菌药
18 复方磺胺嘧啶 合成的抗菌药
19 琥珀磺胺噻唑 合成的抗菌药
20 磺胺对甲氧嘧啶 合成的抗菌药
21 磺胺二甲嘧啶钠注射液 合成的抗菌药
22 磺胺异恶唑 合成的抗菌药
23 联磺甲氧苄啶 合成的抗菌药
24 酞磺胺噻唑 合成的抗菌药
磺胺类药物
磺胺类药物结构:具有芳氨基和磺酰胺基,多为两性化合物,药物具有一定酸性。磺胺嘧啶和磺胺甲恶唑的N4上无取代基,为芳伯氨基。磺胺嘧啶和磺胺甲恶唑N1上的含氮杂环,具有碱性,可以和有机碱沉淀剂反应生成沉淀。
鉴别:
1.芳伯氨基的反应重氮化-偶合反应。磺胺嘧啶和磺胺甲恶唑都有此反应。
与芳醛的缩合反应。本类药物的芳伯氨基可和芳醛(如对二甲氨基苯甲醛、香草醛、水杨醛等)在酸性溶液中缩合为有色的希夫氏碱。
如与对二甲氨基苯甲醛在酸性溶液中生成黄色希夫氏碱。
2.与硫酸铜的成盐反应。本类药物磺酰胺基上的氢原子比较活泼,具有酸性,可以和金属离子(如Cu2+、Ag+、Co2+等)生成难溶性沉淀。
磺胺甲恶唑:草绿色。磺胺嘧啶:黄绿色→紫色。
3.N1取代基的反应。磺胺嘧啶和磺胺甲恶唑N1上均为含氮杂环取代,有一定碱性,可以和有机碱沉淀剂生成沉淀。如磺胺嘧啶可和碘化铋钾试液、碘-碘化钾试液生成红棕色沉淀。
4.红外光光光度法。
磺胺甲恶唑的含量测定:亚硝酸钠滴定法。滴定前加溴化钾2g作为催化剂,可加快滴定反应速度。为避免亚硝酸钠在酸性条件下形成的亚硝酸挥发和分解,滴定时应将滴定管尖端插入液面下2/3处。永停法指示终点。
磺胺嘧啶片、磺胺二甲嘧啶片的片剂要检查溶出度,用紫外分光光度法。
复方磺胺甲恶唑片的含量测定:双波长分光光度法。关键是选择测定波长(λ2)和参比波长(λ1)。波长选择的原则是:干扰组分在λ2和λ1处的吸收度应相等。测定组分在两波长的ΔA尽量大……
复方磺胺甲恶唑片中磺胺甲恶唑的含量测定:测定波长(λ2):257nm,在304nm波长附近(每间隔0.5nm)选择等吸收点波长作为参比波长(λ1),要求ΔA=Aλ1-Aλ2=0.含量测定结果的计算公式为:
TMP的测定是以盐酸-氯化钾溶液为溶剂,以239nm作为测定波长(λ2),用SMZ对照液的稀释液在295nm附近选择等吸收波长作为参比波长(λ1)。
复方磺胺嘧啶片的含量测定:磺胺嘧啶(SD)的吸收波长为308nm,此波长处TMP无吸收,所以可直接测定SD的含量。
SD对TMP的测定有干扰,所以采用双波长分光光度法测定TMP含量。
美国药典用高效液相色谱法测定。
常见磺胺类药物有哪些
问题一:常见磺胺类药物都有哪些? 1.看说明书上是否说是磺胺类药物2。看说明书上分子结构式,具有对氨基苯磺酰胺结构,有S带O、NH2和苯环的要注意了3。没说明书,为假药4。带一个磺字的,如琥磺噻唑(SG、PST、SST)、甲磺灭脓5。新诺明即是磺胺甲恶唑。百炎净也叫复方磺胺甲基异恶唑也叫复方新明磺也叫菌特灵也叫抗菌优也叫复方新诺明。复方新诺明就是百炎净,只是商品名不同。6。泻利停是颠茄磺苄啶片。成分含有磺胺甲恶唑0.1g,甲氧苄啶20mg,颠茄流浸膏2mg ,因此不是磺胺却含有磺胺类成分。颠茄流浸膏中应该含生物碱。甲氧苄啶是增加药效的。
问题二:磺胺类药都有哪些 现在都很少用磺胺类的药物了,虽然效果还可以,但过敏现象很严重,比如说泻立停,SMZ都是的!
问题三:常用磺胺类药物及其作用特点各有哪些 常用 一、常见的磺胺类药物有:
磺胺嘧啶 磺胺甲恶唑(新诺明) 柳氮磺吡啶 磺胺米隆 磺胺嘧啶银
联磺甲氧苄啶 磺胺二甲嘧啶 磺胺二甲异嘧啶 磺胺异恶唑
磺胺脒 琥珀磺胺噻唑 酞磺胺噻唑等.
复方制剂百炎净(复方磺胺甲基异恶唑,复方新明磺,菌特灵,抗菌优,增效磺胺,复方新诺明,复方磺胺增效剂)
二、 磺胺类药物的副作用中,有引起周围神经炎的副作用,对磺胺药物过敏、肝肾功能不好,或有末梢神经炎病人应避免服用.
磺胺类药简介
目录 1 拼音 2 英文参考 3 磺胺类药的结构和分类 4 磺胺类药药理学特点 5 磺胺类药作用机制 6 各种磺胺药特点 6.1 用于全身性感染的磺胺药 6.2 用于肠道感染的磺胺药 6.3 外用磺胺药 7 磺胺类药使用原则 1 拼音 huáng àn lèi yào 2 英文参考 sulphonamides sulfonamides sulfa drug 磺胺类药是三十年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物。在临床上现已大部被抗生素及喹诺酮类药取代,但由于磺胺药有对某些感染性疾病(如流脑、鼠疫)、具有疗效良好,使用方便、性质稳定、价格低廉等优点,故在抗感染的药物中仍占一定地位。磺胺类药与磺胺增效剂甲氧芐啶合用,使疗效明显增强,抗菌范围增大。 3 磺胺类药的结构和分类 磺胺类药是人工合成的氨苯磺胺衍生物。氨苯磺胺分子中的磺酰胺基上一个氢原子(R1)被杂环取代可得到口服易吸收的,用于全身性感染的磺胺药如磺胺嘧啶,磺胺异恶唑,磺胺甲恶唑等。如将氨苯碘胺分子中的对位氨基上一个氢原子(R2)取代则可得到口服难吸收的,用于肠道感染的磺胺药如柳氮磺胺吡啶等等。此外,还有外用磺胺药如磺胺嘧啶银等。 4 磺胺类药药理学特点 ①抗菌谱广,对金葡菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌,志贺菌属,大肠杆菌、伤寒杆菌,产气杆菌及变形杆菌等有良好抗菌活性,此外对少数真菌,衣原体、原虫(疟原虫和弓形体也有效); ②细菌对各种磺胺药间有交叉耐药性; ③磺胺药中有可供局部应用,肠道不易吸收及口服易吸收者,后者吸收完全血药浓度高,组织分布广; ④磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲?唑(SMZ)脑膜通透性好,脑脊液内药物浓度高; ⑤主要经肝代谢灭活,形成乙酰化物后溶解度低,易引起血尿,结晶尿及肾脏损害; ⑥不良反应较多,常见有恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血,粒细胞减少,肝脏损害、肾损害等。 5 磺胺类药作用机制 磺胺药是抑菌药,它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物细胞不同,对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸,只能利用对氨苯甲酸(PABA)和二氢蝶啶,在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸,再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体,在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似,因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶,障碍二氢叶酸的合成,从而影响核酸的生成,抑制细菌生长繁殖。 6 各种磺胺药特点 6.1 用于全身性感染的磺胺药 口服易吸收的磺胺药,可用于治疗全身感染,根据血浆t1/2长短将药物分为三类:短效类(<10小时)、中效类(10~24小时)和长效类(>24小时)。短效和中效磺胺药抗菌力强,血中或其他体液中浓度高,临床最为常用;长效磺胺药抗菌力弱,血药浓度低,且过敏反应多见,许多国家已淘汰不用。 磺胺异恶唑(sulfafurazole,sulfisoxazole,SIZ)又名磺胺二甲异恶唑/磺胺异氧唑/净尿磺/菌得清,是短效磺胺药,血浆t1/2为5~7小时,乙酰化率较低。尿中浓度最高,可达1000~2000mg/L,适于治疗尿路感染。在尿中不易析出结晶。每日需服药4次,消化道反应多见。 磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)中效磺胺药,口服易吸收,给药后3~4小时,血药浓度达峰值,血浆t1/2为10~13小时。抗菌力强,血浆蛋白结合率最低约25%,易透过血脑屏障,脑脊液浓度可达血浆浓度的40%~80%。是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物,也适用于治疗尿路感染。但在尿中易析出结晶,需注意对肾的损害。 磺胺甲恶唑(sulfamethoxazole,sinomin,SMZ)又名新诺明,是中效磺胺药,血浆t1/2为10~12小时。抗菌作用与SIZ相似。蛋白结合率较高(60%~80%),脑脊液浓度不及SD,尿中浓度虽低于SIZ但与SD接近,故也适用于治疗尿路感染。在酸性尿液中可析出结晶而损害肾,需注意堿化尿液。 磺胺甲氧嘧啶(sulfamethoxydiazine,SMD)是长效磺胺药,血浆t1/2为30~40小时。抗菌力较弱。在体内维持时间较长,可每日服药一次。乙酰化率低,尿中溶解度高,不易析出结晶。 磺胺多辛(sulfadoxine,SDM′)又名周效磺胺;是长效磺胺药,血浆t1/2为150~200小时。在体内维持时间最长,可每3~7日服药一次。抗菌力较弱,适于轻症感染及预防链球菌感染,对疟疾等也有效。 6.2 用于肠道感染的磺胺药 柳氮磺吡啶(sulfasalazine,salicylazosulfapyridine)口服吸收较少,对结缔组织有特殊的亲和力并从肠壁结缔组织中释放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。适于治疗非特异性结肠炎,长期服用可防止发作。由于疗程长,易发生恶心,呕吐皮疹及药热等反应。 6.3 外用磺胺药 磺胺嘧啶银(sulfadiazine silver)能发挥SD及硝酸银两者的抗菌作用,抗菌谱广,对绿脓杆菌抑制作用强大,尚有收敛作用,能促进创面的愈合,适用于二度或三度烧伤。 磺胺米隆(sulfamylon,SML)又名甲磺灭脓,是对位氨甲基磺胺药物,因此其抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响。对绿脓杆菌、金葡菌及破伤风杆菌有效。能迅速渗入创面及焦痂中,并能促进创面上皮生长愈合及提高植皮成活率。适用于烧伤和大面积创伤后感染。 磺胺醋酰(sulfacetamide,SA)其钠盐水溶液(15%~30%)接近中性,局部应用几乎无 *** 性,穿透力强。用于治疗沙眼,结膜炎和角膜炎等。 7 磺胺类药使用原则 在日常生活中,许多疾病是由于感染了致病细菌才引起的。磺胺药物以其抗菌谱广,使用方便,性质稳定,价格低廉,在临床治疗方面占据着十分重要的地位。 但是,这类药物的不良反应还是比较多的。它可能导致过敏反应,使患者出现药物热和皮疹,严重者可发生多形性红斑、剥脱性皮炎等。还可能使患者出现骨髓抑制:血小板减少,白细胞下降,导致血红蛋白尿、溶血性贫血、再生障碍性贫血,严重者可致死;另外,还可能导致患者肝脏及肾脏损害;以及恶心,呕吐等消化道不适症状。少数患者用药后会出现头晕,头痛,乏力,萎靡和失眠等精神症状。因此,建议在应用磺胺药物时应当注意以下的一些7条原则: 1、必须严格掌握用药的适应症和禁忌症,有磺胺药物过敏者,巨幼细胞贫血患者应禁止使用。孕妇,哺乳期妇女应当避免使用。不足2个月的婴儿也属于绝对禁用范围。老年患者应当避免使用,如确有指征,则须权衡利弊后应用; 2、使用磺胺药物首剂应加倍,以达到迅速抑菌的目的,然后使用维持量(即正常量),待症状消失后,最后给予2—3次最小量。以保持较长时间的药效,防止细菌反弹。用药期间切记不可任意加大用药剂量,增加用药次数或延长疗程,以防药物蓄积中毒; 3、用药期间,还应当严密监测患者的血像和尿液情况;定期检查肝、肾功能;必要时可测定患者的血药浓度,避免药物不良反应的发生。并且叮嘱患者多喝水,保持高尿流量,服用磺胺药物一周以上者,应定期检查尿液,以减少结晶尿发生的可能性,必要时可服碳酸氢钠堿化尿液; 4、磺胺药物可抑制B族维生素在肠内的合成,所以,使用磺胺药物一周以上者,应当同时给予维生素B以预防其缺乏; 5、由于磺胺药物可使少数病人出现头晕、头痛、乏力、萎靡和失眠等精神症状,因此,在用药期间,不应从事高空作业和驾驶; 6、磺胺药对链球菌之类的细菌虽然有很好的疗效,可是对另外一些细菌却又无能为力。而且,一些原来能够制服的细菌过了一段时间以后很快就会产生耐药性,一旦耐药性产生,所有的磺胺药都会失效,这时要迅速更换使用其它抗菌药物;
什么是磺胺类药物?
磺胺类药物的药效机理
作用机制 磺胺药是抑菌药,它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物细胞不同,对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸,只能利用对氨苯甲酸(PABA)和二氢蝶啶,在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸,再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体,在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似,可与PABA竞争二氢叶酸合成酶,障碍二氢叶酸的合成,影响核酸的生成,抑制细菌生长繁殖。
磺胺药可分为:1.用于全身性感染的磺胺药 据血浆t1/2长短将药物分为三类:短效类(<10小时)、中效类(10~24小时)和长效类(>24小时)。2.用于肠道感染的磺胺药 3.外用磺胺药。