放线菌素D的副作用
分类名称一级分类：眼科用药 二级分类：影响免疫功能的药物 三级分类：免疫抑制剂药品英文名Dactinomycin药品别名更生霉素、更新霉素、新福霉素、Dactinomycinum-D、Actinomycin-D、Cosmegen、Meractinomycin、ACD、ACTD药物剂型注射剂(粉)：100μg，200μg。药理作用其作用机制为阻碍RNA多聚酶的功能，阻碍RNA特别是mRNA的合成，从而妨碍蛋白质合成而抑制肿瘤生长。本品属细胞周期非特异性药物，G1期前半段细胞对它最敏感，可阻止G1期向S期转变。药动学本品口服吸收差，静脉注射2min后血药浓度很快降低，其血浆半衰期很短，30min消失，分布在网状内皮系统浓度较高，用药12h仍能测出。约有50%的药物以原形排入胆汁，10%以原形由尿中排出。DACT不能通过血脑脊液屏障。由于其生物半衰期长，应根据药动学参数制定给药方案。动物实验提示，间歇而较大剂量给药，优于连续小剂量给药。适应证1.肾母细胞瘤、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤、横纹肌肉瘤、睾丸肿瘤等。2.与放射治疗合用，提高肿瘤对放射治疗的敏感性。3.眼眶骨骼肌肉瘤、视网膜母细胞瘤、视神经母细胞瘤、黑色素瘤及网状细胞瘤等。禁忌证孕妇、哺乳期妇女、水痘及带状疱疹患者及小于6个月的婴儿禁用。注意事项1.下列情况慎用：(1)骨髓功能低下者；(2)有痛风或尿酸盐性肾结石病史者；(3)有肝功能损害者；(4)近期有感染者；(5)近期接受过放射或抗癌药治疗者；(6)一岁以下幼儿；(7)孕妇；(8)哺乳期妇女。2.药物对妊娠的影响：本药影响细胞动力学，可引起突变，对胎儿有致畸性。3.本药可使血及尿中尿酸升高。4.用药期间应定期检查周围血象及肝、肾功能。5.与维生素B2不能配伍。不良反应1.胃肠道反应：(1)常在注射后数小时出现恶心、呕吐、食欲缺乏；(2)常见腹泻、腹痛、胃及肠溃疡、口腔炎、口角炎、喉炎及直肠炎，可对症处理。2.骨髓抑制：多发生在治疗后一周，可有血小板减少、白细胞下降及贫血。3.静脉注射可引起静脉炎，漏出血管可引起疼痛、局部硬结及溃破。若漏出血管外，应立即停止注射，以氯化钠注射剂稀释，或以1%普鲁卡因注射剂局部封闭，温湿敷或冷敷，发生皮肤破溃后按溃疡处理。4.其他：脱发、皮肤红斑、脱屑、色素沉着、痔疮样皮疹、肝肾损害、过敏等，可对症处理。有免疫抑制作用，长期应用可抑制睾丸或卵巢功能。用法用量1.成人：每次剂量为4～8μg/kg，常用量每次200～400μg，溶于5%葡萄糖注射剂500ml中静脉滴注，或溶于20～40ml生理盐水中静脉注射。每天或隔日1次，总量为4000～6000μg。2.治疗绒毛膜上皮癌：每天剂量以8～10μg/kg为宜。此药也可做胸膜腔注射。3.小儿用法：静脉注射，6～8μg/kg，溶于生理盐水20～40ml，或溶于5%葡萄糖注射剂250～500ml，静脉滴注，7～10天为1个疗程，间隔二周后可重复疗程，或10～15μg/kg，5天为1个疗程。4.治疗肾胚胎瘤：于7天内注射70μg/kg，即24h注射10μg/kg，共7天。5.玻璃体腔注射：每次0.05μg。药物相应作用1.与氯霉素、磺胺类、氨基比林合用可加重骨髓抑制。2.可减弱维生K的作用。3.使用期间禁用活疫苗。4.可提高放射敏感性，与放射治疗同时应用，可能加重放射治疗降低白细胞和局部组织损害作用。专家点评在治疗实体瘤方面，对肾母细胞瘤、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤、横纹肌肉瘤、睾丸肿瘤等有效。对肾母细胞瘤肾切除后，本品与放疗并用，可提高生存率；单用DACT或与MTX并用治疗绒癌、恶性葡萄胎有效率为77.6%。与环磷酰胺、长春新碱、博莱霉素、顺铂合用治疗睾丸瘤，与阿霉素、环磷酰胺、长春新碱合用治疗软组织肉瘤、尤文瘤，均有一定疗效。与放射治疗合用，提高肿瘤对放射治疗的敏感性。本品浓聚并滞留于有核细胞内，可妨碍放射损伤的修复。本品属细胞周期非特异药，小剂量对S期最敏感，与细胞周期特异性药物作用相同，对G1期也很敏感。眼科用于视网膜母细胞瘤、眼眶骨骼肌肉瘤、黑色素瘤、网状细胞瘤等。
注射用放线菌素D说明书
注射用放线菌素D(更生霉素)治疗恶性皮癌、恶性淋巴瘤等。下面是我整理的注射用放线菌素D说明书，欢迎阅读。 注射用放线菌素D商品介绍 通用名：注射用放线菌素D 生产厂家: 浙江海正药业股份有限公司 批准文号：国药准字H20023504 药品规格：200ug*5支 药品价格：￥375元 注射用放线菌素D说明书 【药品名称】 【商品名】注射用放线菌素D 【通用名】注射用放线菌素D 【别名】放线菌素，放线菌素23-21，放线菌素C1。 【英文名】Dactinomycin for Injection 【外文缩写】DACT，ACD，ACT，ACTD，KSM，Act-D。 【汉语拼音】zhusheyongfangxianjunsu D 【主要成分】放线菌素D 【化学名】色素环(2-氨基-4，6-二甲基-3-氧对恶嗪-1，7-二羟基酸)和肽链。 【性状】注射用放线菌素D为淡橙红色结晶性粉末;遇光不稳定。 【适应症】 (1)对恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌有较好疗效，且对肺转移时与5-FU、AT-581、AT-1258合用，则疗效增强。 (2)对恶性淋巴瘤有效，且可控制其癌性发热。 (3)与手术、放射治疗合用，治疗肾母细胞癌治愈率达80%。 (4)对横纹肌肉瘤、睾丸肿瘤、神经母细胞瘤、恶性黑色素瘤等亦有一定的疗效，并可提高放疗的敏感性。 【用法用量】 静脉滴注：6-8ug/kg，常用量为每次200-400ug，溶于5%葡萄糖液500ml，一般在4~6小时滴完，每日或隔日1次，10次为1周期，间隔14日左右重复，总量为4000-6000ug。 动脉注射：每日200-400ug，10日为1周期。 胸腹腔注射：每次400-600ug。 治疗绒毛膜上皮癌，每日剂量以8-10ug/kg为宜;治疗肾胚胎瘤剂量于7日内注射70ug/kg。 【不良反应】 (1)骨髓抑制：多发生在治疗后1周，血小板减少，白细胞下降，贫血和出血。 (2)胃肠道反应：常在注射后数小时出现食欲下降，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，胃及肠道溃疡，口腔炎，口角炎，喉炎及直肠炎。 (3)皮肤反应：脱发，红斑，脱屑，色素沉着;痔疮样皮疹。 (4)注射用放线菌素D有很大的刺激性，静脉注射可引起静脉炎;药液外漏可引起严重的组织坏死。 (5)其他反应：肝肾损害，过敏反应，发热，精子减少，原放疗部位皮肤发红及脱皮。 【禁忌证】 (1)水痘或近患过水痘患者禁用。 (2)孕妇及哺乳期妇女慎用。 (3)骨须功能低下、有痛风病史者、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放射治疗或化疗药物治疗者均慎用。 【注意事项】 (1)用药期间应定期检查血像及肝肾功能。 (2)用药过程中要加强口腔护理，以减轻口腔粘膜反应。 (3)注射时应注意勿漏出血管外，以免引起局部刺激。 (4)应用时，取出后应立即溶于葡萄糖液或灭菌注射用水中。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用 【儿童用药】每日0.45mg/m2 ，连用五日，3—6周为一疗程。一岁以下幼儿慎用。 【药物相互作用】 维生素K可降低其效价，故用注射用放线菌素D时慎用维生素K类药物;有放疗增敏作用，但有可能在放疗部位出现新的炎症，而产生“放疗再现”的皮肤改变，应予注意。 【药理作用】 体外研究显示，放线菌素D主要作用于RNA，高浓度时则同时影响RNA与DNA合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合，抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力，干扰细胞的转录过程，从而抑制mRNA合成。 放线菌素D为细胞周期非特异性药物，以G1期尤为敏感，阻碍G1期细胞进入S期。 【药代动力学】 注射用放线菌素D口服吸收不佳;静脉注射后，血浆浓度较高，但数分钟内即很快下降，以后则下降缓慢。血浆慢相半衰期为36小时，它很少渗入红细胞，但选择性地分布于有核细胞中。腹水浓度与血浆相似，在骨髓及瘤细胞中浓度明显高于血浆。 体内代谢很少，12%～20%经尿排出，50%～90%经胆道随粪便排出。T1/2 约36小时。 【贮藏】遮光，密闭保存。 【有效期】24个月 【规格】200ug/瓶*5瓶 【批准文号】国药准字H20023504 【生产厂家】浙江海正药业股份有限公司 注射用放线菌素D的功效与作用注射用放线菌素D(更生霉素)治疗恶性皮癌、恶性淋巴瘤等 注射用放线菌素D使用常见问题 问：注射用放线菌素D有什么注意事项? 答：(1)用药期间应定期检查血像及肝肾功能。 (2)用药过程中要加强口腔护理，以减轻口腔粘膜反应。 (3)注射时应注意勿漏出血管外，以免引起局部刺激。
